Nazwa | N- (N- (N-glicyloglicylo) glicylo) -8-L-lysinevasopresyna |
Numer CAS | 14636-12-5 |
Wzór molekularny | C52H74N16O15S2 |
Masa cząsteczkowa | 1227.37 |
Numer Einecs | 238-680-8 |
Punkt wrzenia | 1824,0 ± 65,0 ° C (przewidywane) |
Gęstość | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (przewidywane) |
Warunki przechowywania | Zachowaj w ciemnym miejscu, obojętną atmosferę, przechowuj w zamrażarce, poniżej -15 ° C. |
Współczynnik kwasowości | (PKA) 9,90 ± 0,15 (przewidywane) |
[N-α-triglicylo-8-lizyna]-vasopresyna; 130: PN: WO2010033207SEQID: 171 CLAVEDPREIN; 1 triglicylo-8-lizynowoasopresyna; Nα-glicylo-glicylo- [8-lizyna]-vasopresyna; Nα-glicylo-glicylo-glicylo-lizyna-vasopresyna; Nα-glicyloglicyloglicylo-vasopresyna; Nα-gly-gly-gly-8-lys-vasopresyna; Terlipresyna, terlipresyna, terlipressina, terlipressinum.
Terlipresyna, której nazwa chemiczna jest wazopresyna trójglicylliksyny, jest nowym syntetycznym, długo działającym przygotowaniem wazopresyny. Jest to rodzaj proleka, który sam w sobie jest nieaktywny. Działa ją aminopeptydaza in vivo w celu powolnego „uwolnienia” aktywnego wazopresyny lizyny po usunięciu trzech reszt glicylowych na jej N-końcowym. Dlatego terlipresyna działa jako zbiornik, który uwalnia wazopresynę lizyny w stałym tempie.
Efektem farmakologicznym terlipresyny polega na skurczaniu się splanchnicznego mięśnia gładkiego naczyniowego i zmniejszenie przepływu krwi splanchnic (takie jak zmniejszenie przepływu krwi w krezce, śledziony, macicy itp.), Zmniejszenie przepływu krwi wrotnym i ciśnieniu wrotnym. Z drugiej strony może również zmniejszyć w osoczu wpływ stężenia reniny, zwiększając w ten sposób przepływ krwi nerek, poprawiając czynność nerek i zwiększając moc moczu u pacjentów z zespołem wątroby. Terlipresyna jest obecnie jedynym lekiem, który może poprawić wskaźnik przeżycia pacjentów z przełykiem krwotokiem żywikowym. Został stosowany głównie w klinicznym leczeniu krwotoku żywicy. Ponadto terlipresyna została również z powodzeniem zastosowana w wątrobie i nerce. Ogólnie rzecz biorąc, może odgrywać korzystną rolę w współistniejącym wstrząsom oporowym i resuscytacji krążeniowo -płucnej. W porównaniu z wazopresyną, ma on długotrwały efekt, nie powoduje niebezpiecznych powikłań, w tym fibrynolizy i poważnych powikłań w układzie sercowo-naczyniowym, i jest prosty w użyciu (wstrzyknięcie dożylne), co jest bardziej odpowiednie dla ostrej i krytycznej opieki. Ratowanie i leczenie krytycznie chorych pacjentów.