Octan leuproreliny reguluje wydzielanie hormonów gonadalnych
Szczegóły produktu
| Nazwać | Leuprorelina |
| numer CAS | 53714-56-0 |
| Formuła molekularna | C59H84N16O12 |
| Waga molekularna | 1209.4 |
| Numer EINECS | 633-395-9 |
| Dokładny obrót | D25 -31,7° (c = 1 w 1% kwasie octowym) |
| Gęstość | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (przewidywane) |
| Warunki przechowywania | -15°C |
| Formularz | Schludny |
| Współczynnik kwasowości | (pKa) 9,82±0,15 (przewidywane) |
| Rozpuszczalność w wodzie | Rozpuszczalny w wodzie w stężeniu 1 mg/ml |
Synonimy
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID (LUDZKI);LEUPRORELINA;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZUJĄCYHORMON UWALNIAJĄCYHORMONELUDZKI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTONE-(UWALNIAJĄCYHORMON) DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-CZYNNIK UWALNIAJĄCY HORMON LUTEINIZUJĄCY;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH (CZŁOWIEK)
Efekt farmakologiczny
Leuprolid, goserelina, triprelina i nafarelina to kilka leków powszechnie stosowanych w praktyce klinicznej do usuwania jajników w leczeniu przedmenopauzalnego raka piersi i raka prostaty.(określane jako leki GnRH-a), leki GnRH-a są podobne w budowie do GnRH i konkurują z przysadkowymi receptorami GnRH.Oznacza to, że zmniejsza się gonadotropina wydzielana przez przysadkę, co prowadzi do znacznego spadku hormonu płciowego wydzielanego przez jajnik.
Leuprolid jest analogiem hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH), peptydu składającego się z 9 aminokwasów.Produkt ten może skutecznie hamować pracę układu przysadkowo-gonadowego, odporność na enzymy proteolityczne i powinowactwo do przysadkowego receptora GnRH są silniejsze niż GnRH, a aktywność promująca uwalnianie hormonu luteinizującego (LH) jest około 20 razy większa niż GnRH.Ma również silniejszy wpływ hamujący na funkcję przysadki i gonad niż GnRH.W początkowej fazie leczenia można przejściowo zwiększyć hormon folikulotropowy (FSH), LH, estrogen lub androgen, a następnie, ze względu na zmniejszoną reaktywność przysadki, następuje zahamowanie wydzielania FSH, LH oraz estrogenu lub androgenu, powodując uzależnienie od hormonów płciowych.Choroby seksualne (takie jak rak prostaty, endometrioza itp.) mają działanie terapeutyczne.
Obecnie sól octanowa leuprolidu jest stosowana głównie klinicznie, ponieważ działanie octanu leuprolidu jest bardziej stabilne w temperaturze pokojowej.Płyn należy wyrzucić.Może być stosowany do leczenia farmakologicznego endometriozy i mięśniaków macicy, przedwczesnego dojrzewania centralnego, raka piersi przed menopauzą i raka prostaty, a także do czynnościowych krwawień z macicy, które są przeciwwskazane lub nieskuteczne w konwencjonalnej terapii hormonalnej.Może być również stosowany jako premedykacja przed resekcją endometrium, która może równomiernie rozrzedzić endometrium, zmniejszyć obrzęk i zmniejszyć trudność operacji.
