Nazwać | Atosiban |
numer CAS | 90779-69-4 |
Formuła molekularna | C43H67N11O12S2 |
Waga molekularna | 994,19 |
Numer EINECS | 806-815-5 |
Temperatura wrzenia | 1469,0±65,0°C (przewidywane) |
Gęstość | 1,254±0,06 g/cm3 (przewidywane) |
Warunki przechowywania | -20°C |
Rozpuszczalność | H2O: ≤100 mg/ml |
Octan atosibanu to cykliczny polipeptyd z wiązaniami dwusiarczkowymi, składający się z 9 aminokwasów.Jest to zmodyfikowana cząsteczka oksytocyny w pozycjach 1, 2, 4 i 8. N-końcem peptydu jest kwas 3-merkaptopropionowy (tiol i grupa sulfhydrylowa [Cys]6 tworzy wiązanie dwusiarczkowe), C-koniec jest w postaci amidu, drugim aminokwasem na N-końcu jest etylowany modyfikowany [D-Tyr(Et)]2, a octan atosibanu jest stosowany w lekach jako ocet. Występuje w postaci soli kwasu, powszechnie znany jako octan atosibanu.
Atosiban jest połączonym antagonistą receptorów oksytocyny i wazopresyny V1A, receptor oksytocyny jest strukturalnie podobny do receptora wazopresyny V1A.Gdy receptor oksytocyny jest zablokowany, oksytocyna może nadal działać poprzez receptor V1A, dlatego konieczne jest jednoczesne zablokowanie dwóch powyższych ścieżek receptorowych, a pojedynczy antagonizm jednego receptora może skutecznie hamować skurcze macicy.Jest to również jeden z głównych powodów, dla których agoniści receptorów beta, blokery kanału wapniowego i inhibitory syntazy prostaglandyn nie mogą skutecznie hamować skurczów macicy.
Atosiban jest połączonym antagonistą receptorów oksytocyny i wazopresyny V1A, jego budowa chemiczna jest podobna do tych dwóch, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów i konkuruje z receptorami oksytocyny i wazopresyny V1A, blokując w ten sposób szlak działania oksytocyny i wazopresyny oraz redukując skurcze macicy.