Nazwać | Octan Ganireliksa |
numer CAS | 123246-29-7 |
Formuła molekularna | C80H113ClN18O13 |
Waga molekularna | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; Ganirelixum; octan ganireliksu;GANIRELIX;Octan Ganireliksa USP/EP/
Ganirelix jest syntetycznym związkiem dekapeptydowym, a jego sól octanowa, octan Ganirelixa, jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH).Sekwencja aminokwasów to: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Głównie klinicznie, jest on stosowany u kobiet przechodzących programy kontrolowanej stymulacji jajników za pomocą technologii wspomaganego rozrodu w celu zapobiegania przedwczesnym szczytom hormonu luteinizującego i leczenia zaburzeń płodności z tego powodu.Lek charakteryzuje się mniejszą liczbą działań niepożądanych, wysokim wskaźnikiem ciąż i krótkim okresem leczenia oraz ma oczywiste zalety w porównaniu z podobnymi lekami w praktyce klinicznej.
Pulsacyjne uwalnianie hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) stymuluje syntezę i wydzielanie LH i FSH.Częstotliwość impulsów LH w środkowej i późnej fazie pęcherzykowej wynosi około 1 na godzinę.Impulsy te znajdują odzwierciedlenie w przejściowych wzrostach poziomu LH w surowicy.W połowie okresu menstruacyjnego masywne uwalnianie GnRH powoduje gwałtowny wzrost LH.Wyrzut LH w okresie środkowym może wywołać kilka reakcji fizjologicznych, w tym: owulację, wznowienie mejozy oocytów i tworzenie ciałka żółtego.Powstawanie ciałka żółtego powoduje wzrost poziomu progesteronu w surowicy, podczas gdy poziom estradiolu spada.Octan ganireliksu jest antagonistą GnRH, który kompetycyjnie blokuje receptory GnRH na gonadotrofach przysadki i kolejnych szlakach transdukcji.Powoduje szybkie, odwracalne hamowanie wydzielania gonadotropin.Hamujący wpływ octanu ganireliksu na wydzielanie LH w przysadce był silniejszy niż na FSH.Octan ganireliksu nie wywołał pierwszego uwolnienia endogennych gonadotropin, co jest zgodne z antagonizmem.Całkowite odzyskanie poziomu LH i FSH w przysadce nastąpiło w ciągu 48 godzin po odstawieniu octanu ganireliksu.