Rapamycyna jest lekiem immunosupresyjnym, przeciwnowotworowym i przeciwstarzeniowym

Opis

Rapamycyna jest antybiotykiem makrolidowym, który jest strukturalnie podobny do Procofol (FK506), ale ma zupełnie inny mechanizm immunosupresyjny. FK506 hamuje proliferację limfocytów T z fazy G0 do fazy G1, podczas gdy RAPA blokuje sygnalizowanie przez różne receptory cytokin i blokuje postęp limfocytów T i innych komórek z fazy G1 do fazy S, w porównaniu z FK506, RAPA może blokować zależne od wapnia i wapniowe ścieżki sygnałowe T i B Lymfocyty G1. Naukowcy medyczne z University of Chicago stosują dostępne w handlu doustnie tabletki rapamycyny oraz sok grejpfruta w leczeniu czerniaka, powszechnej złośliwej choroby nowotworu w Europie i Stanach Zjednoczonych, co może znacznie poprawić działanie przeciwnowotworowe innych leków chemioterapii, w ten sposób przedłużenie przeżycia pacjentów. Badania wykazały, że rapamycyna jest łatwo rozkładana przez enzymy po wejściu do przewodu pokarmowego, a sok grejpfrutowy zawiera dużą ilość furanokumaryn, które mogą hamować niszczycielski wpływ enzymów przewodu trawiennego na rapamycynę. Może poprawić biodostępność rapamycyny. Mówi się, że najwcześniejsze holenderskie lekarze odkryli, że sok grejpfrutowy powoduje poprawę jamy ustnej wchłaniania Shanmingu, a teraz lekarze w krajach europejskich i amerykańskich zastosowali go do przygotowań rapamycyny.

W ostatnich latach badania wykazały, że celem rapamycyny (MTOR) jest kinaza wewnątrzkomórkowa, a nieprawidłowość jej szlaku przewodzenia może wywoływać różne choroby. Jako ukierunkowany inhibitor mTOR, rapamycyna może leczyć guzy ściśle związane z tym szlakiem, w tym rakiem nerek, chłoniaka, raka płuc, raka wątroby, raka piersi, raka neuroendokrynnego i raka żołądka. Zwłaszcza w leczeniu dwóch rzadkich chorób, LAM (limfangiomiomatoza) i TSC (stwardnienie guzowatego), efekt jest bardziej oczywisty, a LAM i TSC można w pewnym stopniu uznać za choroby nowotworowe.

Efekt uboczny

Rapamycyna (RAPA) ma podobne skutki uboczne do FK506. W dużej liczbie badań klinicznych stwierdzono, że jego działania niepożądane są zależne od dawki i odwracalne, a RAPA w dawkach terapeutycznych nie wykazało znacznej nefrotoksyczności i braku przerostu dziąseł. Główne toksyczne i niepożądane skutki obejmują: ból głowy, nudności, zawroty głowy, krwawienie z nosa i ból stawów. Nieprawidłowości laboratoryjne obejmują: małopłytkowość, leukopenię, niską hemoglobinę, przerost, hipercholesterolemia, hiperglikemia, podwyższone enzymy podczelności (SGOT, SGPT), podwyższona dehydrogenaza laktorowa, hipokalezja, hipokalezja, hipokalezja, podwyższona dehydrogenaza lactrogate, a administracyjna dolna i dolna adwokat i dolna i i dolna adwokat i dolna. Uważa się, że poziomy fosforanu w osoczu są przedłużone wydalanie fosforanu z przeszczepionej nerki przez leczenie immunosupresyjne oparte na RAPA. Podobnie jak inne immunosupresyjne, RAPA ma zwiększoną szansę na infekcję, w szczególności z zgłoszoną tendencją do zwiększania zapalenia płuc, ale występowanie innych zakażeń oportunistycznych nie różni się znacząco od CSA.