Pregabalina w leczeniu nerwu obwodowego i leczenia uzupełniającego zlokalizowanych napadów częściowych

Efekt farmakologiczny
Pregabalina ma dobry wpływ terapeutyczny na epilepsję. Badania różnych modeli napadów padaczkowych zwierząt wykazały, że pregabalina może znacząco zapobiegać napadom padaczkowym, a jej aktywna dawka jest 3-10 razy niższa niż gabapentyna. Badania wykazały, że pregabalina może zmniejszyć refleksy czuciowe i motoryczne rdzenia kręgowego stymulacji szczypania szczura, zmniejszyć powiązane zachowania neuropatycznych modeli bólu zwierząt z cukrzycą, uszkodzeniem nerwu obwodowego lub chemioterapii oraz hamować lub zmniejszyć ból związany z bólem spowodowany przez bodźce kręgosłupa. zachowanie. Badania na zwierzętach wykazały, że pregabalina może mieć zalety w połączeniu z opioidami. Pregabalina stanowi nową opcję klinicznego leczenia bólu neuropatycznego.

Mechanizm
Pregabalina może zmniejszyć zależne od wapnia uwalnianie niektórych neuroprzekaźników poprzez modulowanie funkcji kanału wapnia. Chociaż pregabalina jest strukturalną pochodną hamującego neuroprzekaźnika kwasu γ-aminobutyrynowego (GABA), nie wiąże się bezpośrednio z receptorami GABAA, GABAB lub benzodiazepiny i nie zwiększa GABAA w hodowanej reakcji neuronów, nie zmienia stężenia GABA w GABA w mózg szczurów i nie ma ostrego wpływu na pobieranie lub degradację GABA. Jednak badanie wykazało, że przedłużająca się ekspozycja hodowanych neuronów na pregabalinę zwiększyła gęstość transporterów GABA i szybkość funkcjonalnego transportu GABA. Pregabalina nie blokuje kanałów sodowych, nie ma aktywności na receptorach opioidowych, nie zmienia aktywności cyklooksygenazy, nie ma aktywności na receptorach dopaminy i serotoniny i nie hamuje reaktywacji dopaminy, serotoniny lub noradrepinefryny. łykać.

Interakcje medyczne
1. Nie jest to metabolizowane przez układ cytochromu P450, dlatego rzadko oddziałuje z innymi lekami. Nie wpływa to na farmakokinetykę leków przeciwpadaczkowych (takich jak walproinian sodu, fenytoina, lamotrygina, karbazepina, fenobarbital, topiraminian), doustne środki antykoncepcyjne, doustne środki hipoglikemiczne, diuretyka i insulina.
2. Gdy ten produkt jest używany razem z oksykodonem, jego funkcja rozpoznawania zostanie zmniejszona, a uszkodzenie funkcji silnika zostaną zwiększone.
3. Ma efekt addytywny z lorazepamem i etanolem.