Nazwa | Octan Ganirelix |
Numer CAS | 123246-29-7 |
Wzór molekularny | C80H113CLN18O13 |
Masa cząsteczkowa | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; ganirelixum; octan ganirelix; Ganirelix; Ganirelix octan USP/EP/
Ganirelix jest syntetycznym związkiem dekapeptydowym, a jego sól octanu octanu ganirelix jest antagonistą hormonu hormonu uwalniającego gonadotropinę (GNRH). Sekwencja aminokwasowa to: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-Tyr-D-Homoarg (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D- ALA-NH2. Głównie klinicznie jest stosowany u kobiet poddanych programom stymulacji jajnika kontrolowanych przez technologię reprodukcyjną w celu zapobiegania przedwczesnym szczytom hormonu luteinizującego i leczenia zaburzeń płodności z powodu tej przyczyny. Lek ma charakterystykę mniej niepożądanych reakcji, wysokiego wskaźnika ciąży i krótkiego okresu leczenia oraz ma oczywiste zalety w porównaniu z podobnymi lekami w praktyce klinicznej.
Pullowe uwalnianie hormonu uwalniającego gonadotropinę (GNRH) stymuluje syntezę i wydzielanie LH i FSH. Częstotliwość impulsów LH w środkowej i późnej fazie pęcherzykowej wynosi około 1 na godzinę. Te impulsy znajdują odzwierciedlenie w przejściowych wzrostach w surowicy LH. W okresie średniej menstruacyjnej masywne uwalnianie GnRH powoduje wzrost LH. Wzór LH środkowego może wywołać kilka odpowiedzi fizjologicznych, w tym: owulacja, wzdychanie mejotyczne oocytów i tworzenie się luteum corpus. Tworzenie korpusu luteum powoduje wzrost poziomu progesteronu w surowicy, podczas gdy poziom estradiolu spadł. Octan Ganirelix jest antagonistą GnRH, który konkurencyjnie blokuje receptory GnRH na gonadotrofach przysadki, a następnie szlaki transdukcji. Powoduje szybkie, odwracalne hamowanie wydzielania gonadotropiny. Hamujący wpływ octanu ganirelix na wydzielanie LH przysadki był silniejszy niż na FSH. Octan ganirelix nie wywołał pierwszego uwalniania endogennych gonadotropin, zgodnie z antagonizmem. Całkowite odzyskiwanie poziomów LH i FSH nastąpiło w ciągu 48 godzin po odstawieniu octanu ganirelix.