Ganirelix Acetate Peptide API
Szczegóły produktu
| Nazwa | Octan ganireliksu |
| Numer CAS | 123246-29-7 |
| Wzór cząsteczkowy | C80H113ClN18O13 |
| Masa cząsteczkowa | 1570.34 |
Synonimy
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;octan ganireliksu; GANIRELIX; Octan Ganirelixu USP/EP/
Opis
Ganireliks to syntetyczny związek dekapeptydowy, a jego sól octanowa, octan ganireliksu, jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH). Sekwencja aminokwasów jest następująca: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Lek jest stosowany głównie klinicznie u kobiet poddawanych programom stymulacji jajników kontrolowanej technikami wspomaganego rozrodu w celu zapobiegania przedwczesnym szczytom hormonu luteinizującego i leczenia zaburzeń płodności z tego powodu. Lek charakteryzuje się mniejszą liczbą działań niepożądanych, wysokim wskaźnikiem ciąż i krótkim okresem leczenia, a także ma oczywiste zalety w porównaniu z podobnymi lekami w praktyce klinicznej.
Działanie farmakologiczne
Pulsacyjne uwalnianie hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH) stymuluje syntezę i wydzielanie LH i FSH. Częstotliwość pulsacji LH w środkowej i późnej fazie folikularnej wynosi około 1 na godzinę. Pulsacje te odzwierciedlają przejściowe wzrosty stężenia LH w surowicy. W połowie cyklu miesiączkowego masywne uwalnianie GnRH powoduje gwałtowny wzrost stężenia LH. Wzrost stężenia LH w połowie cyklu może wywołać kilka reakcji fizjologicznych, w tym: owulację, wznowienie mejozy oocytów i utworzenie ciałka żółtego. Utworzenie ciałka żółtego powoduje wzrost stężenia progesteronu w surowicy, a spadek stężenia estradiolu. Octan ganireliksu jest antagonistą GnRH, który kompetycyjnie blokuje receptory GnRH na gonadotropinach przysadkowych i dalszych szlakach transdukcji. Powoduje szybkie, odwracalne zahamowanie wydzielania gonadotropin. Hamujący wpływ octanu ganireliksu na wydzielanie LH przez przysadkę mózgową był silniejszy niż na FSH. Octan ganireliksu nie wywołał pierwszego uwolnienia endogennych gonadotropin, co jest zgodne z antagonizmem. Całkowity powrót stężenia LH i FSH w przysadce mózgowej nastąpił w ciągu 48 godzin od odstawienia octanu ganireliksu.
