Nazwać | Daptomycyna |
numer CAS | 103060-53-3 |
Formuła molekularna | C72H101N17O26 |
Waga molekularna | 1620,67 |
Numer EINECS | 600-389-2 |
Temperatura topnienia | 202-204°C |
Temperatura wrzenia | 2078,2±65,0°C (przewidywane) |
Gęstość | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (przewidywane) |
Temperatura zapłonu | 87℃ |
Warunki przechowywania | Zamknięte na sucho, Przechowywać w zamrażarce, poniżej -20°C |
Rozpuszczalność | Metanol: rozpuszczalny 5 mg/ml |
Współczynnik kwasowości | (pKa) 4,00±0,10 (przewidywane) |
Formularz | proszek |
Kolor | bezbarwny do słabo żółtego |
N-[N-(1-Oksodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metylo-L-Glu-]-4-(2-aminofenylo)-4-okso-L-Abu-];N-[N-Dekanoilo-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metylo-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoilo)-L-Ala-];N-(1-Oksodecyl)-L-tryptofil-D-asparaginylo-L-α-aspartylo-L-treonyloglicylo-L-ornitynylo-L- lakton a-aspartylo-D-alanylo-L-a-aspartyloglicylo-D-serylo-(3R)-3-metylo-L-a-glutamylo-a,2-diamino-y-okso-benzenobutanowego (13-4); DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycyna,>=99%;DaptomycynaReadyMadeSolution;Daptomycyna(LY146032)
Antybiotyk daptomycyna jest cyklicznym antybiotykiem lipopeptydowym o nowej strukturze wyekstrahowanym z bulionu fermentacyjnego Streptomyces (S. reseosporus), który hamuje biosyntezę peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii poprzez zakłócenie transportu aminokwasów w błonie komórkowej.Zmiana właściwości błony cytoplazmatycznej może zakłócić funkcję błony bakteryjnej na wiele sposobów i szybko zabić bakterie Gram-dodatnie.Oprócz zdolności do działania na większość klinicznie istotnych bakterii Gram-dodatnich, daptomycyna jest ważniejsza w przypadku izolowanych szczepów, które wykazały oporność na metycylinę, wankomycynę i linezolid in vitro.Ma silną aktywność, a ta właściwość ma bardzo ważne implikacje kliniczne dla krytycznie chorych zakażonych pacjentów.Eozynofilowe zapalenie płuc jest rzadką i bardzo poważną chorobą objawiającą się gorączką, kaszlem, dusznością i trudnościami w oddychaniu.
Daptomycyna ma dobre działanie bakteriostatyczne na różne bakterie oporne na antybiotyki, takie jak MIC=0,06-0,5 μg/ml dla gronkowca złocistego opornego na metycylinę (MRSA) i gronkowca złocistego opornego na metycylinę (MRSA).MIC=0,0625~1 μg/ml dla bakterii, MIC=0,12~0,5 μg/ml dla Staphylococcus epidermidis opornego na oksacylinę, MIC=2,5 μg/ml dla enterokoków wysoce opornych na antybiotyki aminoglikozydowe, MIC=2,5 μg/ml dla GmrBIa - MIC Enterococcus wynosi 0,5-1 μg/ml, a MIC dla Enterococcus opornych na antybiotyki glikopeptydowe wynosi 1-2 μg/ml.