Kaspofungina na infekcje przeciwgrzybicze
Szczegóły produktu
| Nazwać | Kaspofungina |
| numer CAS | 162808-62-0 |
| Formuła molekularna | C52H88N10O15 |
| Waga molekularna | 1093,31 |
| Numer EINECS | 1806241-263-5 |
| Temperatura wrzenia | 1408.1±65.0 °C (przewidywane) |
| Gęstość | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (przewidywane) |
| Współczynnik kwasowości | (pKa) 9,86±0,26 (przewidywane) |
Synonimy
CS-1171;Kaspofungina;CASPOFUNGIN;KASPORFUNGINA;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetylo)aMino]-N2-(10,12-diMetylo-1-oksotetradecylo)-4-hydroksy- L-ornityna]-5-[(3R)-3-hydroksy-L-ornityna]-;KaspofunginaMK-0991;Pomoc 058650;Pomoc-058650
Właściwości chemiczne
Kaspofungina była pierwszą echinokandyną zatwierdzoną do leczenia inwazyjnych infekcji grzybiczych.Doświadczenia in vitro i in vivo potwierdziły, że kaspofungina ma dobre działanie przeciwbakteryjne wobec ważnych patogenów oportunistycznych – Candida i Aspergillus.Kaspofungina może rozerwać ścianę komórkową poprzez hamowanie syntezy 1,3-β-glukanu.Klinicznie kaspofungina ma dobry wpływ na leczenie różnych kandydoz i aspergilozy.
Efekt
Syntaza (1,3)-D-glukanu jest kluczowym składnikiem syntezy ściany komórkowej grzyba, a kaspofungina może wywierać działanie przeciwgrzybicze poprzez niekonkurencyjne hamowanie tego enzymu.Po podaniu dożylnym stężenie leku w osoczu gwałtownie spada ze względu na rozmieszczenie w tkankach, po którym następuje stopniowe ponowne uwalnianie leku z tkanki.Metabolizm kaspofunginy wzrastał wraz ze wzrostem dawki i był zależny od dawki w czasie do stanu stacjonarnego przy wielokrotnych dawkach.Dlatego, aby osiągnąć skuteczne poziomy terapeutyczne i uniknąć akumulacji leku, należy podać pierwszą dawkę nasycającą, a następnie dawkę podtrzymującą.Przy jednoczesnym stosowaniu induktorów cytochromu p4503A4, takich jak ryfampicyna, karbamazepina, deksametazon, fenytoina itp., zaleca się zwiększenie dawki podtrzymującej kaspofunginy.
Wskazania
Zatwierdzone przez FDA wskazania do stosowania kaspofunginy obejmują: 1. Gorączka z neutropenią: zdefiniowana jako: gorączka >38°C z bezwzględną liczbą neutrofili (ANC) ≤500/ml lub z ANC ≤1000/ml i przewiduje się, że można ją zmniejszyć do poniżej 500/ml.Zgodnie z zaleceniem Amerykańskiego Towarzystwa Chorób Zakaźnych (IDSA), chociaż pacjenci z utrzymującą się gorączką i neutropenią byli leczeni antybiotykami o szerokim spektrum działania, nadal zaleca się pacjentom wysokiego ryzyka empiryczne leczenie przeciwgrzybicze, w tym kaspofunginę i inne leki przeciwgrzybicze ..2. Inwazyjna kandydoza: IDSA zaleca echinokandyny (takie jak kaspofungina) jako lek z wyboru w przypadku kandydemii.Może być również stosowany w leczeniu ropni w jamie brzusznej, zapalenia otrzewnej i infekcji klatki piersiowej spowodowanych zakażeniem Candida.3. Kandydoza przełyku: Kaspofunginę można stosować w leczeniu kandydozy przełyku u pacjentów z opornością lub nietolerancją na inne terapie.Kilka badań wykazało, że działanie terapeutyczne kaspofunginy jest porównywalne z działaniem flukonazolu.4. Inwazyjna aspergiloza: Kaspofungina została zatwierdzona do leczenia inwazyjnej aspergilozy u pacjentów z nietolerancją, opornością i nieskutecznością głównego leku przeciwgrzybiczego, worykonazolu.Jednak echinokandyna nie jest zalecana jako terapia pierwszego rzutu.
