Nazwa | Daptomycyna |
Numer CAS | 103060-53-3 |
Wzór molekularny | C72H101N17O26 |
Masa cząsteczkowa | 1620.67 |
Numer Einecs | 600-389-2 |
Punktem topnienia | 202-204 ° C. |
Punkt wrzenia | 2078,2 ± 65,0 ° C (przewidywane) |
Gęstość | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (przewidywane) |
Punkt flash | 87 ℃ |
Warunki przechowywania | Zapieczętowane w suchym, przechowywane w zamrażarce, poniżej -20 ° C |
Rozpuszczalność | Metanol: Soluble5mg/ml |
Współczynnik kwasowości | (PKA) 4,00 ± 0,10 (przewidywane) |
Formularz | proszek |
Kolor | bezbarwne do słabego żółtego |
N- [n- (1-oksodecylo) -L-TRP-d-ASN-L-app-]-cyklo [l-thr*-Gly-l -n-l-l-asp-l-l-l-ap-gly-s-ser-[(3r) -3-metylo-l-glu-]-4- (2-aminofenylo) -4-okso-l-l-abu-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-aSn-l-asp-]-cyklo [thr*-Gly-l -n -n-l-l-asp-l-l-l-l-bly-s-ser-[(3r) -3-metylo-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; n- (1-oksod eCyL) -L-tryptofilo-D-asparaginylo-L-α-aspartylo-L-treoniloglicylo-l-nortynylo-L-α-aspartylo-D-lanylo-L-α-aspartyloglicylo-s-serylo- (3R) -3-metylo-L-α- Glutamylo-α, 2-diamino-γ-okso-benzenobutanocecid (13-4) lakton; daptomycyna; dapcyna; daptomycyna,> = 99%; DaptomyCinReadmadesolution; daptomycyna (LY146032)
Antybiotyk daptomycyna jest cyklicznym antybiotykiem lipopeptydu z nową strukturą ekstrahowaną z bulionu fermentacyjnego Streptomyces (S. reseosporus), która utrudnia biosyntezę peptydoglikanu ściany komórkowej bakteryjnej poprzez zakłócanie transportu aminokwasów w błonie komórkowej. Zmiana właściwości błony cytoplazmatycznej może zakłócać funkcję błony bakteryjnej na wiele sposobów i szybko zabić bakterie Gram-dodatnie. Oprócz zdolności do działania na najbardziej istotne klinicznie bakterie Gram-dodatnie, daptomycyna jest ważniejsza dla izolowanych szczepów, które wykazały odporność na metycylinę, wankomycynę i linezolid in vitro. Ma silną aktywność, a ta właściwość ma bardzo ważne implikacje kliniczne dla krytycznie chorych pacjentów. Eozynofilowe zapalenie płuc jest rzadką i bardzo poważną chorobą z objawami, w tym gorączką, kaszlem, dusznością i trudnościami w oddychaniu.
Daptomycyna ma dobrą aktywność bakteriostatyczną przeciwko różnym bakteriom opornym na antybiotyki, takich jak MIC = 0,06-0,5 μg/ml dla opornego na metycylinę gronkowca (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml dla bakterii, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml dla opornego na oksylinę gronkowca, MIC = 2,5 μg/ml dla enterokoccus wysoce opornych na aminoglikozydowe antybiotyki, MIC = 2,5 μg/ml/ml GMRbia -Mic of enteroccus jest wysoce odporny na aminoglikozyd. 0,5 ~ 1 μg/ml, a MIC enterococcus odporny na antybiotyki glikopeptydu wynosi 1 ~ 2 μg/ml.