Kaspofungina do infekcji przeciwgrzybiczych
Szczegóły produktu
| Nazwa | Kaspofungina |
| Numer CAS | 162808-62-0 |
| Wzór molekularny | C52H88N10O15 |
| Masa cząsteczkowa | 1093.31 |
| Numer Einecs | 1806241-263-5 |
| Punkt wrzenia | 1408,1 ± 65,0 ° C (przewidywane) |
| Gęstość | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (przewidywane) |
| Współczynnik kwasowości | (PKA) 9,86 ± 0,26 (przewidywane) |
Synonimy
CS-1171; kaspofungina; kaspofungina; kasporfungina; pneumocandinB0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoetylo) amino] -N2- (10,12-dimetylo -1-oksotetradecylo) -4-hydroksy-l-pornik] -5-[(3R) -3-hydroksy-l-pornik]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Właściwości chemiczne
Kaspofungina była pierwszą echinokandiną zatwierdzoną do leczenia inwazyjnych infekcji grzybiczych. Eksperymenty in vitro i in vivo potwierdziły, że kaspofungina ma dobrą aktywność przeciwbakteryjną przeciwko ważnym oportunistycznym patogens-candida i Aspergillus. Kaspofungina może pękać ścianę komórkową poprzez hamowanie syntezy 1,3-β-glukan. Klinicznie kaspofungina ma dobry wpływ na leczenie różnych kandydozy i aspergilozy.
Efekt
(1,3) -D-glukan syntaza jest kluczowym składnikiem syntezy ściany komórkowej grzybowej, a kaspofungina może wywierać działanie przeciwgrzybicze poprzez niekonkurencyjne hamowanie tego enzymu. Po podaniu dożylnym stężenie leku w osoczu gwałtownie spada z powodu rozmieszczenia tkanek, a następnie stopniowej ponownej reeleazę leku z tkanki. Metabolizm kaspofunginy wzrósł wraz ze wzrostem dawki i był związany z dawką w czasie do stanu ustalonego z wieloma dawkami. Dlatego w celu osiągnięcia skutecznych poziomów terapeutycznych i uniknięcia akumulacji leków należy podać pierwszą dawkę obciążenia, a następnie dawkę podtrzymującą. Podczas korzystania z induktorów cytochromu P4503A4 w tym samym czasie, takich jak ryfampicyna, karbamazepina, deksametazon, fenytoina itp., Zaleca się zwiększenie dawki konserwacji kaspofunginy.
Wskazania
Zatwierdzone przez FDA wskazania dla kaspofunginy obejmują: 1. Gorączka z neutropenią: zdefiniowana jako: gorączka> 38 ° C z bezwzględną liczbą neutrofili (ANC) ≤500/ml lub z ANC ≤1000/ml i przewiduje się, że można ją zmniejszyć do poniżej 500/ml. Zgodnie z zaleceniem Towarzystwa Chorób zakaźnych Ameryki (IDSA), chociaż pacjenci z uporczywą gorączką i neutropenią byli leczeni antybiotykami o szerokim spektrum, że pacjenci wysokiego ryzyka są nadal zalecani do stosowania empirycznej leczenia przeciwgrzybiczego, w tym kaspofungin i innych leków przeciwgrzybiczych. . 2. Inwazyjna kandydoza: IDSA zaleca echinokandinom (takie jak kaspofungina) jako leku z wyboru kandydemii. Można go również stosować w leczeniu ropni śródbrzusznych, zapalenia otrzewnej i zakażeń klatki piersiowej spowodowanych infekcją Candida. 3. Kandydoza przełyku: Kaspofungina może być stosowana w leczeniu kandydozy przełyku u pacjentów z oporną lub nietolerancją na inne terapie. Kilka badań wykazało, że działanie terapeutyczne kaspofunginy jest porównywalne z efektem flukonazolu. 4. Aspergiloza inwazyjna: Kaspofungina została zatwierdzona do leczenia inwazyjnej aspergilozy u pacjentów z nietolerancją, opornością i nieskutecznością głównego leku przeciwgrzybiczego, worykonazolu. Jednak echinokandina nie jest zalecana jako terapia pierwszego rzutu.
