Nazwa | Atosiban |
Numer CAS | 90779-69-4 |
Wzór molekularny | C43H67N11O12S2 |
Masa cząsteczkowa | 994.19 |
Numer Einecs | 806-815-5 |
Punkt wrzenia | 1469,0 ± 65,0 ° C (przewidywane) |
Gęstość | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (przewidywane) |
Warunki przechowywania | -20 ° C. |
Rozpuszczalność | H2O: ≤100 mg/ml |
Octan atosibanu jest cyklicznym polipeptydem związanym z disiarczkiem składającym się z 9 aminokwasów. Jest to zmodyfikowana cząsteczka oksytocyny w pozycjach 1, 2, 4 i 8. N-koniec peptydu jest kwas 3-merkaptopropionowy (tiol i grupa sulfhydrylowa [Cys] 6 tworzy wiązanie disiarczkowe), C-końcowe jest w postaci amizazdu, drugi aminokwasowy kwas n-końcowy jest one [ET), 2, i i jest w postaci nowoczesnej amidury. Octan atosibanowy jest stosowany w lekach jako octu, który istnieje w postaci soli kwasowej, powszechnie znanej jako octan atosibanu.
Atosiban jest połączonym antagonistą receptora oksytocyny i wazopresyny V1A, receptor oksytocyny jest strukturalnie podobny do receptora wazopresyny V1A. Gdy receptor oksytocyny jest blokowany, oksytocyna może nadal działać przez receptor V1A, więc konieczne jest zablokowanie powyższych szlaków receptora jednocześnie, a pojedynczy antagonizm jednego receptora może skutecznie hamować skurcz macicy. Jest to również jeden z głównych powodów, dla których agoniści β-receptora, blokery kanałów wapnia i inhibitory syntazy prostaglandyny nie mogą skutecznie hamować skurczów macicy.
Atosiban jest połączonym antagonistą receptora oksytocyny i wazopresyny V1A, jej struktura chemiczna jest podobna do tych dwóch, i ma wysokie powinowactwo do receptorów i konkuruje z receptorami oksytocyny i wazopresyny V1A, tym samym blokując szlak działania oksytocyny i wazopresyny i redukcji uteriny.