Octan atosibanu stosowany w zapobieganiu przedwczesnemu porodowi
Szczegóły produktu
| Nazwa | Atosiban |
| Numer CAS | 90779-69-4 |
| Wzór cząsteczkowy | C43H67N11O12S2 |
| Masa cząsteczkowa | 994,19 |
| Numer EINECS | 806-815-5 |
| Temperatura wrzenia | 1469,0±65,0 °C (przewidywana) |
| Gęstość | 1,254±0,06 g/cm3 (przewidywane) |
| Warunki przechowywania | -20°C |
| Rozpuszczalność | H2O: ≤100 mg/ml |
Opis
Octan atozybanu to cykliczny polipeptyd z wiązaniami disiarczkowymi, składający się z 9 aminokwasów. Jest to zmodyfikowana cząsteczka oksytocyny w pozycjach 1, 2, 4 i 8. N-koniec peptydu to kwas 3-merkaptopropionowy (tiol i grupa sulfhydrylowa [Cys]6 tworzy wiązanie disiarczkowe), C-koniec ma formę amidu, drugi aminokwas na N-końcu to etylowany modyfikowany [D-Tyr(Et)]2, a octan atozybanu jest stosowany w lekach jako ocet. Występuje w postaci soli kwasu, powszechnie znanej jako octan atozybanu.
Aplikacja
Atosiban jest antagonistą receptora oksytocyny i wazopresyny V1A, którego receptor jest strukturalnie podobny do receptora wazopresyny V1A. Po zablokowaniu receptora oksytocyny, oksytocyna nadal może działać poprzez receptor V1A, dlatego konieczne jest jednoczesne zablokowanie dwóch powyższych szlaków receptorowych, a pojedynczy antagonizm jednego receptora może skutecznie hamować skurcze macicy. Jest to również jeden z głównych powodów, dla których agoniści receptorów β, blokery kanałów wapniowych i inhibitory syntazy prostaglandyn nie mogą skutecznie hamować skurczów macicy.
Efekt
Atosiban to łączony antagonista receptorów oksytocyny i wazopresyny V1A. Jego struktura chemiczna jest podobna do obu tych leków, a on sam ma duże powinowactwo do receptorów i konkuruje z receptorami oksytocyny i wazopresyny V1A, blokując w ten sposób szlak działania oksytocyny i wazopresyny oraz zmniejszając skurcze macicy.
