Tesamorelina
Tesamorelin API
Tesamorelina to syntetyczny lek peptydowy, którego pełna nazwa to ThGRF(1-44)NH₂, będący analogiem hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH). Stymuluje przedni płat przysadki mózgowej do wydzielania hormonu wzrostu (GH) poprzez stymulację działania endogennego GHRH, pośrednio zwiększając w ten sposób poziom insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1), co przynosi szereg korzyści w zakresie metabolizmu i naprawy tkanek.
Obecnie tesamorelina została zatwierdzona przez FDA do leczenia lipodystrofii związanej z HIV, a w szczególności do redukcji akumulacji tłuszczu trzewnego w jamie brzusznej (trzewnej tkanki tłuszczowej, VAT). Była również szeroko badana pod kątem **przeciwstarzeniowego działania, zespołu metabolicznego, niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD/NASH)** i innych dziedzin, co wskazuje na szerokie perspektywy zastosowania.
Mechanizm działania
Tesamorelina to 44-aminokwasowy peptyd o strukturze bardzo podobnej do naturalnego GHRH. Mechanizm jego działania jest następujący:
Aktywuje receptor GHRH (GHRHR), aby pobudzić przedni płat przysadki mózgowej do uwalniania GH.
Gdy poziom GH wzrasta, oddziałuje on na wątrobę i otaczające ją tkanki, zwiększając syntezę IGF-1.
GH i IGF-1 wspólnie uczestniczą w metabolizmie tłuszczów, syntezie białek, naprawie komórek i utrzymaniu gęstości kości.
Działa głównie na rozkład tłuszczu trzewnego (mobilizację tłuszczu) i ma niewielki wpływ na tłuszcz podskórny.
W porównaniu z bezpośrednim, egzogennym wstrzyknięciem GH, Tesamorelin stymuluje wydzielanie GH poprzez mechanizmy endogenne, co jest bliższe rytmowi fizjologicznemu i pozwala uniknąć niepożądanych reakcji wywołanych przez nadmiar GH, takich jak zatrzymanie wody i insulinooporność.
Badania i skuteczność kliniczna
Skuteczność Tesamorelinu została potwierdzona licznymi badaniami klinicznymi, szczególnie w następujących obszarach:
1. Lipodystrofia związana z wirusem HIV (wskazania zatwierdzone przez FDA)
Tesamorelin może znacząco zmniejszyć VAT jamy brzusznej (średnio o 15-20%);
Zwiększa poziom IGF-1 i poprawia stan metaboliczny organizmu;
Poprawa sylwetki i redukcja obciążenia psychicznego związanego z redystrybucją tkanki tłuszczowej;
Nie ma znaczącego wpływu na warstwę tłuszczu podskórnego, gęstość kości i masę mięśniową.
2. Niealkoholowe stłuszczenie wątroby (NASH) i zwłóknienie wątroby
Badania kliniczne wykazały, że Tesamorelin może zmniejszyć zawartość tłuszczu w wątrobie (obrazowanie MRI-PDFF);
Oczekuje się, że poprawi to wrażliwość hepatocytów na insulinę;
Lek jest szczególnie skuteczny u pacjentów z wirusem HIV i NAFLD, a także zapewnia potencjalnie szerokospektralną ochronę metaboliczną.
3. Zespół metaboliczny i insulinooporność
Tesamorelin znacząco obniża poziom trójglicerydów i otyłość brzuszną;
Poprawia wskaźnik HOMA-IR i pomaga w poprawie insulinooporności;
Badania wykazały, że może zwiększać zdolność mięśni do syntezy białek, co jest korzystne dla osób starszych i powracających do zdrowia po chorobach przewlekłych.
Produkcja API i kontrola jakości
API Tesamorelin, dostarczany przez naszą Grupę Gentolex, wykorzystuje zaawansowaną technologię syntezy peptydów w fazie stałej (SPPS) i jest produkowany zgodnie z zasadami Dobrej Praktyki Produkcyjnej (GMP). Charakteryzuje się on następującymi cechami:
Czystość ≥99% (HPLC)
Brak endotoksyn, metali ciężkich i pozostałości rozpuszczalników kwalifikowanych
Sekwencja aminokwasów i potwierdzenie struktury metodą LC-MS/NMR
Zapewnij produkcję dostosowaną do potrzeb klienta na poziomie gramów i kilogramów
