Cytrynian sildenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji 171599-83-0
Szczegóły produktu
| Nazwa | Cytrynian sildenafilu |
| Numer CAS | 171599-83-0 |
| Wzór cząsteczkowy | C28H38N6O11S |
| Masa cząsteczkowa | 666,70 |
| Numer EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Gęstość | 1,445 g/cm3 |
| Warunki przechowywania | 2-8°C |
| Formularz | Proszek |
| Kolor | Biały |
| Rozpuszczalność w wodzie | DMSO: >20 mg/ml |
Synonimy
Viagra, cytrynian sildenafilu; 1-[[3-(4,7-dihydro-1-metylo-7-okso-3-propylo-1H-pirazolo[4,3-d]pirymidyn-5-ylo)-4-etoksyfenylo]sulfonylo]-4-metylopiperazynocytrynian sól; 5-[2-etoksy-5-(4-metylopiperazyno-1-ylo)sulfonylofenylo]-1-metylo-3-propylo-4H-pirazolo[5,4-e]pirymidyn-7-onecytrynian sól; 1-[[3-(6,7-dihydro-1-metylo-7-okso-3-propylo-1H-pirazolo[4,3-d]pirymidyn-5-ylo)-4-etoksyfenylo]sulfonylo]-4-metylopiperazyna, 2-hydroksy-1,2,3-propanotrikarboksylan; Cytrynian sildenafilu (100 mg); Cytrynian sildenafilu, >=99%; Cytrynian sildenafilu, Professionalsupply; 5-[2-etoksy-5-[(4-metylo-piperazyn-1-ylo)sulfonylo]fenylo]-1,6-dihydro-1-metylo-3-propylo-7H-pirazolo[4,3-d]pirymidyn-7-onecytrat
Efekt farmakologiczny
Działanie farmakologiczne
Cytrynian sildenafilu to selektywny inhibitor 5-fosfodiesterazy, który nasila zależne od tlenku azotu, zależne od cyklicznego guanozynomonofosforanu, rozszerzenie naczyń płucnych poprzez hamowanie rozpadu cyklicznego guanozynomonofosforanu. Oprócz bezpośredniego rozszerzania naczyń krwionośnych płuc, może również zapobiegać lub odwracać proces przebudowy naczyń.
Właściwości lecznicze i zastosowania
Cytrynian sildenafilu, nazwa handlowa Viagre, powszechnie znany jako Viagra, to inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) specyficznej dla cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), który może nasilać erekcję po podaniu doustnym. Cytrynian sildenafilu może nasilać działanie tlenku azotu (NO) poprzez hamowanie fosfodiesterazy typu 5, która rozkłada cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) w ciałach jamistych. Zwiększa poziom cGMP w ciałach jamistych, rozluźnia mięśnie gładkie ciał jamistych, zwiększa napływ krwi, wydłuża czas erekcji i zwiększa jędrność prącia. Przeznaczony dla pacjentów z impotencją i zaburzeniami erekcji. Dorośli przyjmują 50 mg doustnie, maksymalnie 1 raz dziennie, w razie potrzeby, około 1 godziny przed stosunkiem płciowym. Maksymalna dawka jednorazowa to 0,1 g.
Badania in vivo
U znieczulonych psów cytrynian sildenafilu poprawia funkcję erekcji prącia pod wpływem stymulacji nerwu miednicznego poprzez pomiar ciśnienia wewnątrz ciał jamistych. Cytrynian sildenafilu znacząco odwracał zaburzenia relaksacji stymulowanej karbamoilocholiną i hamował powstawanie ponadtlenków w tkance jamistej u królików z hipercholesterolemią. U szczurów rasy Sprague-Dawley, sildenafil poprawiał funkcję erekcji w sposób zależny od dawki i czasu, a maksymalny powrót do normy występował 28. dnia po podaniu dawki 20 mg/kg mc. na dobę. U szczurów rasy Sprague-Dawley, podanie sildenafilu skutkowało zachowaniem stosunku kolagenu w mięśniach gładkich oraz zachowaniem ekspresji CD31 i eNOS. U szczurów rasy Sprague-Dawley, sildenafil znacząco obniżał indeks apoptotyczny i zwiększał fosforylację akt i eNOS w porównaniu z grupą kontrolną.
