Nazwa | Cytrynian sildenafilu |
Numer CAS | 171599-83-0 |
Wzór molekularny | C28H38N6O11S |
Masa cząsteczkowa | 666.70 |
Numer Einecs | 200-659-6 |
Merck | 14 8489 |
Gęstość | 1,445 g/cm3 |
Warunek przechowywania | 2-8 ° C. |
Formularz | Proszek |
Kolor | Biały |
Rozpuszczalność wody | DMSO:> 20 mg/ml |
Viagra, cytrynian sildenafilu; 1-[[3- (4,7-dihydro-1-metylo-7-okso-3-propylo-1H-Pirazolo [4,3-D] pirymidyn-5-ylo) -4-etoksyfenylo] sulfonylo] -4-metylopiperazinecitratatesalt; 5- [2-etoksy-5- (4-metylopiperrazina-1-ylo) sulfonylofenylo] -1-metylo-3-propylo-4H-pirazolo [5,4-E] pirymidyn-7-onetratesalt; 1-[[3- (6,7-dihydro-1-metylo-7-okso-3-propylo-1H-pirazolo [4,3-D] pirymidyn-5-ylo) -4-etoksyfenylo] sulfonylo] -4-metyloopiperazyny, 2-hydroksy-1,2,2-propanarboksylan; Syldenafilcitrat (100 mg); Syldenafilcitrat,> = 99%; syldenafilcitrate, profesjonalsupply; 5- [2-etoksy-5-[(4-metylo-piperazyna-1-yylo) sulfonylo] fenylo] -1,6-dihydro-1-metylo-3-propylo-pirazolo [4,3-D] pirymidyna-7-atecytran
Działanie farmakologiczne
Cytrynian syldenafilowy jest selektywnym inhibitorem 5-fosfodiesterazy, który zwiększa zależne od tlenku azotu, cykliczne monofosforan guanozyny, wazodylację płuc, hamując rozkład cyklicznego monofosforanu guanozyny. Oprócz bezpośredniego rozszerzenia naczyń krwionośnych płucnych może również zapobiegać lub odwrócić przebudowę naczyń.
Właściwości i zastosowania lecznicze
Cytrynian syldenafilu, nazwa handlowa viagre, powszechnie znana jako viagra, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) typu 5 (PDE5), który może wzmocnić erekcję po podaniu jamy ustnej. Cytrynian syldenafilowy może zwiększyć wpływ tlenku azotu (NO) poprzez hamowanie fosfodiesterazy typu 5, która rozkłada cykliczny monofosforan guanozyny (CGMP) w ciałku jaskiniowym. Zwiększ poziom CGMP w Corpus Cavernosum, rozluźnij mięsień gładki w korpusie jaskiniowym, zwiększyć napływ krwi, wydłużyć czas erekcji penisa i zwiększyć jędrność. W przypadku impotencji pacjenci z zaburzeniami erekcji. Dorośli przyjmują 50 mg doustnie za każdym razem, do 1 czasu dziennie i używają go w razie potrzeby około 1 godzinę przed stosunkiem seksualnym. Maksymalna kwota wynosi 0,1 g za każdym razem.
Studia in vivo
U znieczulonych psów cytrynian syldenafilu zwiększa funkcję erekcji prącia przy stymulacji nerwu miednicy poprzez pomiar ciśnienia śródczochłania. Cytrynian syldenafilu wyraźnie odwrócony upośledzony relaksacja stymulowana karbamoilocholiną i hamuje tworzenie nadtlenku w tkance jaskiniowej królików hipercholesterolemicznych. U szczurów Sprague-Dawley syldenafil poprawia funkcję erekcji w sposób zależny od dawki w czasie, przy maksymalnym odzyskiwaniu w dniu 28 w dawce 20 mg/kg dziennie. U szczurów Sprague-Dawley podawanie syldenafil spowodowało zachowanie współczynnika kolagenu mięśni gładkich i zachowanie ekspresji CD31 i ENOS. U szczurów Sprague-Dawley syldenafil znacznie zmniejszył wskaźnik apoptotyczny i zwiększył fosforylację Akt i ENOS w porównaniu z grupą kontrolną.