Liraglutydowe leki przeciwcukrzycowe do kontroli poziomu cukru we krwi Nr CAS 204656-20-2
Szczegóły produktu
| CAS | 204656-20-2 | Formuła molekularna | C172H265N43O51 |
| Waga molekularna | 3751,20 | Wygląd zewnętrzny | Biały |
| Warunki przechowywania | Odporność na światło, 2-8 stopni | Pakiet | Torebka/fiolka z folii aluminiowej |
| Czystość | ≥98% | Transport | Dostawa łańcucha chłodniczego i chłodni |
Składniki liraglutydu
Składnik czynny:
Liraglutyd (analog ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) wytwarzany przez drożdże za pomocą technologii rekombinacji genetycznej).
Nazwa chemiczna:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoilo)))-GLP-1[7-37]
Inne składniki:
Dwuwodny wodorofosforan disodowy, glikol propylenowy, kwas solny i/lub wodorotlenek sodu (tylko jako regulatory pH), fenol i woda do wstrzykiwań.
Podanie
Cukrzyca typu 2
Liraglutyd poprawia kontrolę poziomu glukozy we krwi.Zmniejsza hiperglikemię związaną z posiłkami (przez 24 godziny po podaniu) poprzez zwiększenie wydzielania insuliny (tylko), gdy jest to wymagane przez zwiększenie poziomu glukozy, opóźnienie opróżniania żołądka i zahamowanie posiłkowego wydzielania glukagonu.
Jest odpowiedni dla pacjentów, u których poziom cukru we krwi jest nadal słabo kontrolowany po zastosowaniu maksymalnej tolerowanej dawki samej metforminy lub pochodnych sulfonylomocznika.Stosuje się go w połączeniu z metforminą lub sulfonylomocznikami.
Działa w sposób zależny od glukozy, co oznacza, że stymuluje wydzielanie insuliny tylko wtedy, gdy poziom glukozy we krwi jest wyższy niż normalnie, zapobiegając „przeregulowaniu”.W konsekwencji wykazuje znikome ryzyko hipoglikemii.
Ma potencjał do hamowania apoptozy i stymulacji regeneracji komórek beta (obserwowane w badaniach na zwierzętach).
Zmniejsza apetyt i hamuje przyrost masy ciała, jak wykazano w badaniach bezpośrednich w porównaniu z glimepirydem.
Działanie farmakologiczne
Liraglutyd jest analogiem GLP-1 o 97% homologii sekwencji z ludzkim GLP-1, który może wiązać się i aktywować receptor GLP-1.Receptor GLP-1 jest celem dla natywnego GLP-1, endogennego hormonu inkretynowego, który promuje zależne od stężenia glukozy wydzielanie insuliny z komórek β trzustki.W przeciwieństwie do natywnego GLP-1, profile farmakokinetyczne i farmakodynamiczne liraglutydu u ludzi są odpowiednie dla schematu dawkowania raz na dobę.Po wstrzyknięciu podskórnym jego mechanizm przedłużonego działania obejmuje: asocjację, która spowalnia wchłanianie;wiązanie z albuminą;Większa stabilność enzymatyczna, a tym samym dłuższy okres półtrwania w osoczu.
W aktywności liraglutydu pośredniczy jego specyficzne oddziaływanie z receptorem GLP-1, co skutkuje wzrostem stężenia cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP).Liraglutyd stymuluje wydzielanie insuliny w sposób zależny od stężenia glukozy, jednocześnie zmniejszając nadmierne wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Dlatego, gdy poziom glukozy we krwi wzrasta, wydzielanie insuliny jest stymulowane, podczas gdy wydzielanie glukagonu jest hamowane.W przeciwieństwie do tego liraglutyd zmniejsza wydzielanie insuliny podczas hipoglikemii bez wpływu na wydzielanie glukagonu.Mechanizm hipoglikemiczny liraglutydu obejmuje również niewielkie wydłużenie czasu opróżniania żołądka.Liraglutyd zmniejsza masę ciała i masę tkanki tłuszczowej poprzez zmniejszenie głodu i przyjmowanie energii.
