Liraglutydowe antykwetyczne do kontroli cukru we krwi CAS nr 204656-20-2

Cukrzyca typu 2

Liraglutyd poprawia kontrolę glukozy we krwi. Zmniejsza hiperglikemię związaną z posiłkiem (przez 24 godziny po podaniu) poprzez zwiększenie wydzielania insuliny (tylko) w razie potrzeby poprzez zwiększenie poziomu glukozy, opóźnienie opróżniania żołądka i tłumienie wydzielania glukagonu prandialnego.
Jest odpowiedni dla pacjentów, u których poziom cukru we krwi jest nadal słabo kontrolowany po maksymalnej tolerowanej dawce samej metforminy lub sulfonylomocznika. Jest stosowany w połączeniu z metforminą lub sulfonylomocznikiem.
Działa w sposób zależny od glukozy, co oznacza, że ​​stymuluje wydzielanie insuliny tylko wtedy, gdy poziom glukozy we krwi jest wyższy niż normalnie, zapobiegając „przekroczeniu”. W związku z tym wykazuje nieistotne ryzyko hipoglikemii.
Ma potencjał hamowania apoptozy i stymulowania regeneracji komórek beta (widocznych w badaniach na zwierzętach).
Zmniejsza apetyt i hamuje przyrost masy ciała, jak pokazano w badaniu na głowę w porównaniu z glimepiride.

Działanie farmakologiczne

Liraglutyd jest analogiem GLP-1 z 97% homologią sekwencji do ludzkiego GLP-1, który może wiązać się i aktywować receptor GLP-1. Receptor GLP-1 jest celem natywnego GLP-1, endogennego hormonu inkretyny, który promuje zależne od stężenia glukozy wydzielanie insuliny z komórek β trzustki. W przeciwieństwie do natywnego GLP-1, profile farmakokinetyczne i farmakodynamiczne liraglutydu u ludzi są odpowiednie do schematu dawkowania raz na dobę. Po wstrzyknięciu podskórnym jego mechanizm przedłużającego się działania obejmuje: samoocenę, która spowalnia wchłanianie; wiązanie z albuminą; Wyższa stabilność enzymu, a tym samym dłuższy okres półtrwania w osoczu.

W aktywności liraglutydu pośredniczy jego specyficzna interakcja z receptorem GLP-1, co powoduje wzrost cyklicznego monofosforanu adenozyny (CAMP). Liraglutyd stymuluje wydzielanie insuliny w sposób zależny od stężenia glukozy, jednocześnie zmniejszając nadmiar wydzielania glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.

Dlatego, gdy glukoza we krwi wzrasta, wydzielanie insuliny jest stymulowane, podczas gdy wydzielanie glukagonu jest hamowane. Natomiast liraglutyd zmniejsza wydzielanie insuliny podczas hipoglikemii bez wpływu na wydzielanie glukagonu. Hipoglikemiczny mechanizm liraglutydu obejmuje również niewielkie przedłużenie czasu opróżniania żołądka. Liraglutyd zmniejsza masę ciała i masę tłuszczu, zmniejszając spożycie głodu i energii.