Octan leuproreliny reguluje wydzielanie hormonów gonadowych
Szczegóły produktu
| Nazwa | Leuprorelina |
| Numer CAS | 53714-56-0 |
| Wzór cząsteczkowy | C59H84N16O12 |
| Masa cząsteczkowa | 1209,4 |
| Numer EINECS | 633-395-9 |
| Rotacja właściwa | D25 -31,7° (c = 1 w 1% kwasie octowym) |
| Gęstość | 1,44±0,1 g/cm3 (przewidywane) |
| Warunki przechowywania | -15°C |
| Formularz | Schludny |
| Współczynnik kwasowości | (pKa) 9,82±0,15 (przewidywane) |
| Rozpuszczalność w wodzie | Rozpuszczalny w wodzie w stężeniu 1 mg/ml |
Synonimy
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(LUDZKI);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZUJĄCYHORMONULUTEINIZUJĄCYLUDZKI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZUJĄCYHORMONULUTEINIZUJĄCY;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZUJĄCYHORMONULUTEINIZUJĄCYCZNY CZYNNIKUUWALNIAJĄCYHORMONULUTEINIZUJĄCY;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(LUDZKI)
Efekt farmakologiczny
Leuprolid, goserelina, triprelina i nafarelina to kilka leków powszechnie stosowanych w praktyce klinicznej do usuwania jajników w leczeniu raka piersi i prostaty u kobiet przed menopauzą. (Zwane również lekami GnRH-a), leki GnRH-a mają strukturę podobną do GnRH i konkurują z receptorami GnRH przysadki mózgowej. Oznacza to, że zmniejsza się wydzielanie gonadotropiny przez przysadkę, co prowadzi do znacznego spadku wydzielania hormonu płciowego przez jajniki.
Leuprolid to analog hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), peptyd złożony z 9 aminokwasów. Produkt ten może skutecznie hamować czynność układu przysadkowo-gonadalnego. Odporność na enzymy proteolityczne i powinowactwo do receptora GnRH przysadkowego są silniejsze niż GnRH, a aktywność promująca uwalnianie hormonu luteinizującego (LH) jest około 20 razy większa niż GnRH. Wykazuje również silniejsze działanie hamujące na czynność układu przysadkowo-gonadalnego niż GnRH. W początkowej fazie leczenia może wystąpić przejściowe zwiększenie stężenia hormonu folikulotropowego (FSH), LH, estrogenu lub androgenu, a następnie, ze względu na zmniejszoną reaktywność przysadki mózgowej, hamowane jest wydzielanie FSH, LH i estrogenu lub androgenu, co prowadzi do uzależnienia od hormonów płciowych. Choroby przenoszone drogą płciową (takie jak rak prostaty, endometrioza itp.) mają działanie lecznicze.
Obecnie octan leuprolidu jest stosowany głównie klinicznie, ponieważ jego działanie jest bardziej stabilne w temperaturze pokojowej. Płyn należy wyrzucić. Może być stosowany w farmakologicznym leczeniu kastracyjnym endometriozy i mięśniaków macicy, centralnego przedwczesnego dojrzewania płciowego, raka piersi przed menopauzą i raka prostaty, a także w przypadku czynnościowego krwawienia z macicy, które jest przeciwwskazane lub nieskuteczne w przypadku konwencjonalnej terapii hormonalnej. Może być również stosowany jako premedykacja przed resekcją endometrium, co pozwala na równomierne rozrzedzenie endometrium, zmniejszenie obrzęku i ułatwienie zabiegu.
