Tadalafil 171596-29-5 w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) ma wzór cząsteczkowy C22H19N3O4 i masę cząsteczkową 389,4. Jest szeroko stosowany w leczeniu męskiej dysfunkcji erekcji od 2003 r., Z nazwą handlową cialis (cialis). W czerwcu 2009 r. FDA zatwierdziła tadalafil w Stanach Zjednoczonych do leczenia pacjentów z nadciśnieniem płucnym (PAH) pod nazwą handlową Adcirca. Tadalafil został wprowadzony w 2003 roku jako lek do leczenia ED. Wpada 30 minut po podaniu, ale jego najlepszy efekt to 2 godziny po wystąpieniu działania, a efekt może trwać 36H, a jedzenie nie wpływa żywność. Dawka tadalafil wynosi 10 lub 20 mg, zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg, a dawka jest dostosowywana zgodnie z odpowiedzią pacjenta i reakcji niepożądanych. Badania przed rynkiem wykazały, że po doustnym podaniu 10 lub 20 mg tadalafilu przez 12 tygodni skuteczne stawki wynoszą odpowiednio 67% i 81%. Wiele badań wykazało, że tadalafil ma lepszą skuteczność w leczeniu ED.

Dysfunkcja erekcji: Tadalafil jest selektywnym fosfodiesterazą typu 5 (PDE5), takim jak sildenafil, ale jej struktura różni się od tej ostatniej, a dieta o wysokiej zawartości tłuszczu nie obejmuje jej absorpcji. Przy działaniu stymulacji seksualnej syntaza tlenku azotu (NOS) w zakończeniach nerwów prącia i naczyniowych komórkach śródbłonka katalizuje syntezę tlenku azotu (NO) z podłoża L-argininy. NO nie aktywuje cyklazy guanylanowej, która przekształca trifosforan guanozyny w cykliczny monofosforan guanozyny (CGMP), aktywując w ten sposób cykliczną monofosforan guanosyny zależną od kinazy białkowej, powodując zmniejszenie stężenia jonów wapnia w mięśniach gładkich. Fosfodiesteraza typu 5 (PDE5) degraduje CGMP w nieaktywne produkty, dzięki czemu penis jest w stanie słaby. Tadalafil hamuje degradację PDE5, co prowadzi do akumulacji CGMP, który rozluźnia mięsień gładki Corpus jamerosum, prowadząc do erekcji prącia. Ponieważ azotany nie są dawcami, połączone stosowanie z tadalafilem znacznie zwiększy poziom CGMP i doprowadzi do poważnego niedociśnienia. Dlatego połączone zastosowanie tych dwóch jest przeciwwskazane w praktyce klinicznej.

Tadalafil działa poprzez hamowanie PDE. GMP jest degradowany, więc połączone zastosowanie z azotanami może powodować ekstremalny spadek ciśnienia krwi i zwiększyć ryzyko omdlenia. Induktory Cy3PA4 zmniejszą biodostępność tadanafil, a kombinacja z rifampicyną, cimetydyną, erytromycyną, klarytromycyną, iTraconem, Ketokonem i HVI może zwiększyć stężenie krwi w leku. Do tej pory nie ma doniesień, że na parametry farmakokinetyczne tego produktu wpływają dieta i alkohol.