Składniki farmaceutyczne
-
Inclisiran sodu
Inklisiran sodu (API) jest badany głównie w dziedzinie interferencji RNA (RNAi) oraz terapii sercowo-naczyniowej. Jako dwuniciowe siRNA ukierunkowane na gen PCSK9, jest ono wykorzystywane w badaniach przedklinicznych i klinicznych do oceny długo działających strategii wyciszania genów w celu obniżenia poziomu LDL-C (cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości). Służy również jako związek modelowy do badania systemów dostarczania siRNA, stabilności oraz terapii RNA ukierunkowanych na wątrobę.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH to dipeptyd stosowany jako podstawowy element budulcowy w syntezie peptydów w fazie stałej (SPPS). Posiada dwie reszty glicyny i N-koniec chroniony Fmoc, co umożliwia kontrolowane wydłużanie łańcucha peptydowego. Ze względu na niewielki rozmiar i elastyczność glicyny, ten dipeptyd jest często badany w kontekście dynamiki szkieletu peptydowego, projektowania łączników oraz modelowania strukturalnego peptydów i białek.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH to dipeptydowy blok budulcowy powszechnie stosowany w syntezie peptydów w fazie stałej (SPPS). Grupa Fmoc (9-fluorenylometyloksykarbonylowa) chroni N-koniec, natomiast grupa tBu (tert-butylowa) chroni hydroksylowy łańcuch boczny treoniny. Ten zabezpieczony dipeptyd jest badany pod kątem jego roli w ułatwianiu efektywnego wydłużania peptydu, ograniczaniu racemizacji oraz modelowaniu specyficznych motywów sekwencji w badaniach struktury i interakcji białek.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA to hydrofilowy, elastyczny element dystansowy, powszechnie stosowany w badaniach nad koniugacją peptydów i leków. Składa się z dwóch jednostek na bazie glikolu etylenowego, co czyni go użytecznym do badania wpływu długości i elastyczności łącznika na interakcje molekularne, rozpuszczalność i aktywność biologiczną. Naukowcy często wykorzystują jednostki AEEA do oceny wpływu elementów dystansowych na działanie koniugatów przeciwciało-lek (ADC), koniugatów peptyd-lek i innych biokoniugatów.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Ten związek to chroniona, funkcjonalizowana pochodna lizyny, stosowana w syntezie peptydów i opracowywaniu koniugatów leków. Zawiera grupę Fmoc chroniącą N-koniec oraz modyfikację łańcucha bocznego za pomocą Eic(OtBu) (pochodnej kwasu eikozanowego), kwasu γ-glutaminowego (γ-Glu) i AEEA (aminoetoksyetoksyoctanu). Składniki te zostały zaprojektowane do badania wpływu lipidacji, chemii spacerów i kontrolowanego uwalniania leków. Jest on szeroko badany w kontekście strategii proleków, łączników ADC i peptydów oddziałujących z błoną komórkową.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Ten związek jest modyfikowaną pochodną lizyny, stosowaną w syntezie peptydów, w szczególności do konstruowania ukierunkowanych lub wielofunkcyjnych koniugatów peptydowych. Grupa Fmoc umożliwia stopniową syntezę poprzez syntezę peptydów w fazie stałej Fmoc (SPPS). Łańcuch boczny jest modyfikowany pochodną kwasu stearynowego (Ste), kwasem γ-glutaminowym (γ-Glu) oraz dwoma łącznikami AEEA (aminoetoksyetoksyoctan), które zapewniają hydrofobowość, właściwości ładunkowe i elastyczne odstępy. Związek ten jest powszechnie badany pod kątem jego roli w systemach dostarczania leków, w tym w koniugatach przeciwciało-lek (ADC) i peptydach penetrujących komórki.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHto chroniony tetrapeptyd stosowany w syntezie peptydów i badaniach strukturalnych. Grupa Boc (tert-butyloksykarbonylowa) chroni N-koniec, natomiast grupy Trt (tritylowe) chronią łańcuchy boczne histydyny i glutaminy, zapobiegając niepożądanym reakcjom. Obecność Aib (kwasu α-aminoizomasłowego) sprzyja konformacji helisy i zwiększa stabilność peptydu. Peptyd ten jest cenny w badaniach nad fałdowaniem i stabilnością peptydów oraz jako rusztowanie do projektowania biologicznie aktywnych peptydów.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHto chroniony tetrapeptyd powszechnie stosowany w badaniach nad syntezą peptydów. Grupy Boc (tert-butyloksykarbonyl) i tBu (tert-butyl) pełnią funkcję grup ochronnych, zapobiegając reakcjom ubocznym podczas budowy łańcucha peptydowego. Dodanie Aib (kwasu α-aminoizomasłowego) pomaga w indukowaniu struktur helisy i zwiększa stabilność peptydu. Sekwencja ta jest badana pod kątem jej potencjału w analizie konformacyjnej, fałdowaniu peptydów oraz jako element budulcowy w opracowywaniu bioaktywnych peptydów o zwiększonej stabilności i specyficzności.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH to dipeptydowy blok budulcowy stosowany w syntezie peptydów w fazie stałej (SPPS). Łączy on izoleucynę chronioną Fmoc z Aib (kwasem α-aminoizomasłowym), aminokwasem nienaturalnym, który zwiększa stabilność helisy i odporność na proteazy.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH to funkcjonalizowany aminokwasowy blok budulcowy przeznaczony do ukierunkowanego dostarczania leków i biokoniugacji. Zawiera fragment Eic (eikozanoidowy) do interakcji z lipidami, γ-Glu do ukierunkowywania oraz dystansery AEEA zapewniające elastyczność.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH to chroniony dipeptydowy blok budulcowy używany w syntezie peptydów, łączący tyrozynę chronioną Boc i Aib (kwas α-aminoizomasłowy). Reszta Aib wzmacnia formowanie helisy i odporność na proteazy.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH to chroniony fragment tetrapeptydu stosowany w syntezie peptydów w fazie stałej (SPPS) i rozwoju leków peptydowych. Zawiera grupy ochronne do syntezy ortogonalnej i charakteryzuje się sekwencją użyteczną w projektowaniu peptydów bioaktywnych i strukturalnych.
