| Nazwa | Orlistat |
| Numer CAS | 96829-58-2 |
| Wzór cząsteczkowy | C29H53NO5 |
| Masa cząsteczkowa | 495,73 |
| Numer EINECS | 639-755-1 |
| Temperatura topnienia | <50°C |
| Gęstość | 0,976±0,06 g/cm3 (przewidywane) |
| Warunki przechowywania | 2-8°C |
| Formularz | Proszek |
| Kolor | Biały |
| Współczynnik kwasowości | (pKa) 14,59±0,23 (przewidywane) |
KWAS (S)-2-FORMYLOAMINO-4-METYLO-PENTANOIKOWY(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYLO-4-OKSO-2-OKSETANYLO]METYLO]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATYNA;ORLISTAT;N-FORMYLO-L-LEUCYNO(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYLO-4-OKSO-2-OKSETANYLO]METYLO]DODECYLESTER;Orlistat(syntetaza/związek);Orlistat(synteza);Orlistat(fermentacja)
Właściwości
Biały, krystaliczny proszek, prawie nierozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w chloroformie, wyjątkowo dobrze rozpuszczalny w metanolu i etanolu, łatwy do pirolizy, temperatura topnienia 40℃–42℃. Jego cząsteczka jest diastereoizomerem zawierającym cztery centra chiralne, przy długości fali 529 nm, a jego roztwór w etanolu ma ujemną skręcalność optyczną.
Sposób działania
Orlistat to długo działający i silny, specyficzny inhibitor lipazy żołądkowo-jelitowej, który inaktywuje te dwa enzymy poprzez tworzenie wiązania kowalencyjnego z aktywnym miejscem serynowym lipazy w żołądku i jelicie cienkim. Inaktywowane enzymy nie mogą rozkładać tłuszczu z pożywienia na wolne kwasy tłuszczowe i glicerol, które mogłyby być wchłaniane przez organizm, zmniejszając w ten sposób spożycie tłuszczu i redukując masę ciała. Ponadto, niektóre badania wykazały, że orlistat hamuje wchłanianie cholesterolu przez jelita poprzez hamowanie białka niemann-pick-like-protein 1 (niemann-pick-like-1, NPC1L1).
Wskazania
Ten produkt w połączeniu z łagodną dietą hipokaloryczną jest wskazany do długotrwałego leczenia osób z otyłością i nadwagą, w tym osób z ustalonymi czynnikami ryzyka związanymi z otyłością. Produkt ten zapewnia długotrwałą kontrolę masy ciała (utrata masy ciała, utrzymanie masy ciała i zapobieganie efektowi odbicia). Przyjmowanie orlistatu może zmniejszyć czynniki ryzyka związane z otyłością oraz częstość występowania innych chorób związanych z otyłością, w tym hipercholesterolemii, cukrzycy typu 2, upośledzonej tolerancji glukozy, hiperinsulinemii, nadciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia zawartości tłuszczu w narządach.
Interakcje leków
Może zmniejszać wchłanianie witamin A, D i E. Można go jednocześnie suplementować tym produktem. Jeśli przyjmujesz preparaty zawierające witaminy A, D i E (takie jak niektóre multiwitaminy), powinieneś przyjmować ten produkt 2 godziny po jego zażyciu lub przed snem. Osoby z cukrzycą typu 2 mogą wymagać zmniejszenia dawki doustnych leków hipoglikemizujących (np. pochodnych sulfonylomocznika). Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może powodować zmniejszenie stężenia amiodaronu w osoczu. Jednoczesne stosowanie amiodaronu może powodować zmniejszenie wchłaniania amiodaronu i zmniejszenie jego skuteczności.