-
Pełne imię i nazwisko:Związek ochrony ciała-157, Apentadekapeptyd (peptyd 15-aminokwasowy)pierwotnie wyizolowany z ludzkiego soku żołądkowego.
-
Sekwencja aminokwasów:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, masa cząsteczkowa ≈ 1419,55 Da.
-
W porównaniu z wieloma innymi peptydami BPC-157 jest stosunkowo stabilny w wodzie i soku żołądkowym, co sprawia, że łatwiej jest go podawać doustnie lub dożołądkowo.
Mechanizmy działania
-
Angiogeneza / Odzyskiwanie krążenia
-
Reguluje w góręVEGFR-2ekspresję, promującą tworzenie nowych naczyń krwionośnych.
-
AktywujeSzlak Src–Caveolin-1–eNOSco powoduje uwalnianie tlenku azotu (NO), rozszerzenie naczyń krwionośnych i poprawę funkcji naczyń.
-
-
Przeciwzapalne i antyoksydacyjne
-
Zmniejsza ekspresję cytokin prozapalnych, takich jakIL-6ITNF-α.
-
Zmniejsza produkcję reaktywnych form tlenu (ROS), chroniąc komórki przed stresem oksydacyjnym.
-
-
Naprawa tkanek
-
Wspomaga odbudowę strukturalną i funkcjonalną w modelach urazów ścięgien, więzadeł i mięśni.
-
Zapewnia neuroprotekcję w modelach uszkodzeń ośrodkowego układu nerwowego (ucisk rdzenia kręgowego, niedokrwienie-reperfuzja mózgu), zmniejszając obumieranie neuronów i poprawiając odzyskiwanie sprawności ruchowej/sensorycznej.
-
-
Regulacja napięcia naczyniowego
-
Badania naczyniowe ex vivo wykazują, że BPC-157 wywołuje rozkurcz naczyń krwionośnych zależny od nienaruszonego śródbłonka i szlaków NO.
-
Dane porównawcze na zwierzętach i in vitro
| Typ eksperymentu | Model / Interwencja | Dawka / Podawanie | Kontrola | Kluczowe wyniki | Dane porównawcze |
|---|---|---|---|---|---|
| Rozszerzenie naczyń krwionośnych (aorta szczura, ex vivo) | Pierścienie aortalne wstępnie skurczone fenylefryną | BPC-157 do100 μg/ml | Brak BPC-157 | Rozluźnienie naczyń ~37,6 ± 5,7% | Zredukowany do10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%z inhibitorem NOS (L-NAME) lub zmiataczem NO (Hb) |
| Badanie komórek śródbłonka (HUVEC) | Kultura HUVEC | 1 μg/ml | Kontrola nieleczona | ↑ BRAK produkcji (1,35-krotny); ↑ migracja komórek | Migracja zniesiona dzięki Hb |
| Model niedokrwionej kończyny (szczur) | Niedokrwienie kończyn tylnych | 10 μg/kg/dzień (ip) | Brak leczenia | Szybsza regeneracja przepływu krwi, ↑ angiogeneza | Leczenie > Kontrola |
| Ucisk rdzenia kręgowego (szczur) | Ucisk rdzenia kręgowego w odcinku krzyżowo-guzicznym | Pojedynczy zastrzyk dożylny 10 minut po urazie | Grupa nieleczona | Znaczna poprawa neurologiczna i strukturalna | Grupa kontrolna pozostała paraplegikiem |
| Model hepatotoksyczności (CCl₄ / alkohol) | Uszkodzenie wątroby wywołane chemicznie | 1 µg lub 10 ng/kg (ip / doustnie) | Nieleczony | ↓ AST/ALT, zmniejszona martwica | Grupa kontrolna wykazała poważne uszkodzenie wątroby |
| Badania toksyczności | Myszy, króliki, psy | Wiele dawek/dróg podawania | Kontrole placebo | Brak znaczącej toksyczności, nie zaobserwowano LD₅₀ | Dobrze tolerowany nawet w dużych dawkach |
Studia humanistyczne
-
Seria przypadków:Wstrzyknięcie dostawowe BPC-157 u 12 pacjentów z bólem kolana → 11 zgłosiło znaczną ulgę w bólu. Ograniczenia: brak grupy kontrolnej, brak zaślepienia, subiektywne wyniki.
-
Badanie kliniczne:Przeprowadzono badanie fazy I dotyczące bezpieczeństwa i farmakokinetyki (NCT02637284) z udziałem 42 zdrowych ochotników, ale jego wyniki nie zostały opublikowane.
Obecnie,brak wysokiej jakości randomizowanych badań kontrolowanych (RCT)są dostępne w celu potwierdzenia skuteczności klinicznej i bezpieczeństwa.
Bezpieczeństwo i potencjalne zagrożenia
-
Angiogeneza:Wspiera gojenie, ale teoretycznie może wspomagać unaczynienie guza, przyspieszając jego wzrost lub przerzuty u pacjentów chorych na raka.
-
Dawkowanie i podawanie: Skuteczny u zwierząt w bardzo małych dawkach (ng–µg/kg), ale optymalna dawka dla ludzi i droga podania pozostają nieokreślone.
-
Długotrwałe stosowanie:Brak kompleksowych danych dotyczących toksyczności długoterminowej; większość badań ma charakter krótkoterminowy.
-
Status regulacyjny:W większości krajów nie jest zatwierdzony jako lek; klasyfikowany jakosubstancja zabronionaprzez WADA (Światową Agencję Antydopingową).
Porównawcze spostrzeżenia i ograniczenia
| Porównanie | Mocne strony | Ograniczenia |
|---|---|---|
| Zwierzę kontra człowiek | Spójne korzystne efekty u zwierząt (naprawa ścięgien, nerwów, wątroby, angiogeneza) | Dowody ludzkie są skąpe, niekontrolowane i nie ma możliwości długoterminowej obserwacji |
| Zakres dawki | Skuteczny w bardzo małych dawkach u zwierząt (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Nieznane bezpieczne/skuteczne dawkowanie dla ludzi |
| Początek działania | Wczesne podanie leku po urazie (np. 10 minut po urazie kręgosłupa) zapewnia szybką regenerację | Nie jest jasne, czy kliniczna wykonalność takiego harmonogramu jest możliwa |
| Toksyczność | Nie zaobserwowano dawki śmiertelnej ani poważnych skutków ubocznych u wielu gatunków zwierząt | Długoterminowa toksyczność, rakotwórczość i bezpieczeństwo reprodukcyjne nadal nie zostały zbadane |
Wniosek
-
BPC-157 wykazuje silne działanie regeneracyjne i ochronne w modelach zwierzęcych i komórkowych: angiogeneza, działanie przeciwzapalne, naprawa tkanek, neuroprotekcja i hepatoprotekcja.
-
Dowody ludzkie są niezwykle ograniczone, w związku z czym nie są dostępne żadne rzetelne dane z badań klinicznych.
-
Dalejdobrze zaprojektowane randomizowane badania kontrolowanesą niezbędne do ustalenia skuteczności, bezpieczeństwa, optymalnego dawkowania i dróg podania u ludzi.
Czas publikacji: 23.09.2025