Ile wiesz o GLP-1?

1. Definicja GLP-1

Glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) to naturalnie występujący hormon produkowany w jelitach po spożyciu pokarmu. Odgrywa kluczową rolę w metabolizmie glukozy, stymulując wydzielanie insuliny, hamując uwalnianie glukagonu, spowalniając opróżnianie żołądka i wywołując uczucie sytości. Te połączone efekty pomagają regulować poziom cukru we krwi i przyczyniają się do kontroli masy ciała. Syntetyczne agonisty receptora GLP-1 naśladują te naturalne procesy, co czyni je cennymi w leczeniu cukrzycy typu 2 i otyłości.

2. Klasyfikacja według funkcji

Ze względu na rolę fizjologiczną GLP-1 i jego analogi można podzielić na kilka kategorii funkcjonalnych:

• Regulacja poziomu glukozy we krwi: Zwiększa wydzielanie insuliny w odpowiedzi na wysoki poziom glukozy, jednocześnie hamując wydzielanie glukagonu.
• Kontrola apetytu: Działa na ośrodek apetytu w mózgu, zmniejszając ilość przyjmowanego pokarmu i zwiększając uczucie sytości.
• Regulacja układu pokarmowego: spowalnia opróżnianie żołądka, wydłużając proces trawienia i pomagając kontrolować skoki glikemii poposiłkowej.
• Korzyści dla układu sercowo-naczyniowego: Wykazano, że niektóre agonisty receptora GLP-1 zmniejszają ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów chorujących na cukrzycę.
• Kontrola masy ciała: Hamując apetyt i wspomagając redukcję kalorii, analogi GLP-1 wspomagają stopniową i trwałą utratę masy ciała.

3. Charakterystyka GLP-1
GLP-1 ma bardzo krótki naturalny okres półtrwania – zaledwie kilka minut – ponieważ jest szybko degradowany przez enzym DPP-4 (dipeptydylopeptydazę-4). Aby temu zaradzić, naukowcy z branży farmaceutycznej opracowali syntetyczne agonisty receptora GLP-1 o długim działaniu, takie jak:Semaglutyd, Liraglutyd, Tyrzepatid, IRetatrutyd.

Te zmodyfikowane związki wydłużają czas działania z godzin do dni, a nawet tygodni, umożliwiając dawkowanie raz dziennie lub raz w tygodniu.
Główne cechy obejmują:

• Działanie zależne od glukozy: zmniejsza ryzyko hipoglikemii w porównaniu z tradycyjną insulinoterapią.
• Podwójne lub potrójne mechanizmy (w nowych lekach): Niektóre zaawansowane wersje oddziałują na dodatkowe receptory, takie jak receptory GIP lub glukagonu, zwiększając korzyści metaboliczne.
• Kompleksowa poprawa metabolizmu: obniża poziom HbA1c, poprawia profil lipidowy i wspomaga redukcję masy ciała.

GLP-1 i jego analogi zrewolucjonizowały nowoczesną terapię metaboliczną, ponieważ pomagają jednocześnie leczyć cukrzycę i otyłość, zapewniając nie tylko kontrolę poziomu cukru we krwi, ale także długoterminowe korzyści dla układu sercowo-naczyniowego i masy ciała.

4.Roztwory lecznicze GLP-1

5. Wstrzykiwalne agonisty receptora GLP-1
Do najpopularniejszych form podawania należą liraglutyd, semaglutyd i tirzepatid. Podawane są podskórnie, codziennie lub co tydzień, zapewniając ciągłą aktywację receptorów, co zapewnia stabilną kontrolę glikemii i hamowanie apetytu.

5. Doustne agonisty receptora GLP-1
Nowsza opcja, taka jak doustny semaglutyd, oferuje pacjentom wygodę bez użycia igieł. Wykorzystuje technologię zwiększającą wchłanianie, aby utrzymać biodostępność po podaniu doustnym, co ułatwia przestrzeganie zaleceń lekarskich.

6. Terapie skojarzone (GLP-1 + inne szlaki)
Nowe terapie łączą GLP-1 z agonizmem receptora GIP lub glukagonu, aby osiągnąć silniejszą utratę masy ciała i lepsze wyniki metaboliczne. Na przykład tirzepatid (podwójny agonista GIP/GLP-1) i retatrutyd (potrójny agonista GIP/GLP-1/glukagonu) reprezentują nową generację terapii metabolicznych.

Terapia GLP-1 to przełomowy krok w leczeniu przewlekłych chorób metabolicznych — oferuje kompleksowe podejście do kontrolowania poziomu cukru we krwi, redukcji masy ciała i poprawy ogólnego stanu zdrowia.