Chlorowodorek etelkalcetydu
Chlorowodorek etelkalcetydu API
Chlorowodorek etelkalcetydu to nowy syntetyczny kalcymimetyk peptydowy opracowany do leczenia wtórnej nadczynności przytarczyc (WNP) u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek (PChN) poddawanych hemodializie. WNP jest częstym i poważnym powikłaniem u pacjentów z PChN, charakteryzującym się podwyższonym poziomem parathormonu (PTH), zaburzeniami gospodarki wapniowo-fosforanowej oraz zwiększonym ryzykiem chorób kości i układu sercowo-naczyniowego.
Etelkalcetyd to kalcymimetyk drugiej generacji podawany dożylnie, który w porównaniu ze wcześniejszymi terapiami doustnymi, np. cynakalcetem, zapewnia lepszą współpracę z lekarzem i zmniejsza skutki uboczne ze strony przewodu pokarmowego.
Mechanizm działania
Etelkalcetyd działa poprzez wiązanie się z receptorem wapniowym (CaSR) znajdującym się na komórkach przytarczyc i jego aktywację. Naśladuje to fizjologiczne działanie wapnia pozakomórkowego, prowadząc do:
Hamowanie wydzielania PTH
Obniżenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy
Poprawa równowagi mineralnej i metabolizmu kości
Etelkalcetyd, jako allosteryczny aktywator CaSR na bazie peptydu, wykazuje wysoką swoistość i długotrwałe działanie po podaniu dożylnym po dializie.
Badania kliniczne i efekty terapeutyczne
Etelkalcetyd był szeroko oceniany w badaniach klinicznych fazy 3, w tym w badaniach EVOLVE, AMPLIFY i EQUIP. Kluczowe wnioski obejmują:
Znaczne i trwałe obniżenie poziomu PTH u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek poddawanych hemodializie
Skuteczna kontrola stężenia wapnia i fosforu w surowicy, przyczyniająca się do poprawy homeostazy mineralnej kości
Lepsza tolerancja w porównaniu z doustnymi kalcymimetykami (mniej nudności i wymiotów)
Lepsze przestrzeganie zaleceń przez pacjentów dzięki trzykrotnemu w tygodniu podawaniu dożylnemu podczas sesji dializ
Dzięki tym korzyściom etelkalcetyd stał się ważną opcją terapeutyczną dla nefrologów zajmujących się leczeniem nadciśnienia tętniczego (SHPT) u pacjentów dializowanych.
Jakość i produkcja
Nasz API chlorowodorku etelkalcetydu:
Jest syntetyzowany metodą syntezy peptydów w fazie stałej (SPPS) o wysokiej czystości
Zgodny ze specyfikacjami klasy farmaceutycznej, odpowiedni do preparatów wstrzykiwalnych
Wykazuje niski poziom pozostałości rozpuszczalników, zanieczyszczeń i endotoksyn
Możliwość skalowania w celu zapewnienia zgodności z GMP w produkcji wielkoseryjnej
