Bremelanotyd

Bremelanotide API

Bremelanotydjest syntetycznyagonista receptora melanokortynyopracowany do leczeniazaburzenie hipoaktywnego popędu seksualnego (HSDD) in kobiety przed menopauząJako pierwsza terapia o działaniu centralnym zatwierdzona specjalnie do leczenia HSDD, Bremelanotyd oznacza znaczący postęp w zakresie zdrowia seksualnego kobiet.

Zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2019 r. pod nazwą handlowąVyleesiBremelanotide to niehormonalne rozwiązanie dostępne na żądanie dla kobiet doświadczających przewlekłego braku pożądania seksualnego, którego nie można wyjaśnić problemami medycznymi, psychologicznymi ani w związku.

NaszBremelanotide APIjest wytwarzany metodą syntezy peptydów w fazie stałej (SPPS), co zapewnia wysoką czystość, niską zawartość zanieczyszczeń i konsystencję odpowiednią do klinicznych i komercyjnych formulacji wstrzykiwalnych.

Mechanizm działania

Bremelanotyd działa poprzezaktywacja receptorów melanokortyny, w szczególnościMC4R (receptor melanokortyny-4)wośrodkowy układ nerwowyUważa się, że ta aktywacja moduluje ścieżki wpodwzgórzektóre odpowiadają za pobudzenie seksualne i pożądanie.

Główne efekty obejmują:

• Wzmocnionysygnalizacja dopaminergiczna, promując zainteresowanie seksualne

• Hamowanie szlaków hamujących wpływających na libido

• Modulacja ośrodkowego układu nerwowegobez polegania na hormonach płciowych (nieestrogenowych, nietestosteronowych)

Mechanizm działania Bremelanotideu jest podobny do tradycyjnych terapii hormonalnych i dlatego nadaje się dla szerszej grupy kobiet.

Badania kliniczne i wyniki

Bremelanotyd został oceniony w wieluBadania kliniczne fazy 2 i fazy 3, w którym uczestniczyły tysiące kobiet zdiagnozowanych z HSDD.

Do najważniejszych ustaleń należą:

• Statystycznie istotna poprawaw wynikach pomiaru pożądania seksualnego (mierzonego metodą FSFI-d)

• Zmniejszenie stresu związanego z niskim pożądaniem seksualnym (mierzone za pomocą FSDS-DAO)

• Szybki początek działania(w ciągu kilku godzin), co pozwalado użytku na żądanie przed aktywnością seksualną

• Udowodniona skuteczność u kobietz chorobami współistniejącymi i bez nich(np. depresja, lęk)

W badaniach klinicznych do25%–35%pacjentów odczuło znaczącą poprawę w porównaniu z placebo.

Bezpieczeństwo i tolerancja

• Do najczęstszych skutków ubocznych należą:mdłości, płukanie, Iból głowy—na ogół łagodne i ustępujące samoistnie.

• W przeciwieństwie do wcześniejszych leków z grupy melanokortyny, bremelanotyd jestnie wiąże się ze znacznym wzrostem ciśnienia krwi lub częstości akcji sercau większości pacjentów.

• Jako zabieg doraźny pozwala uniknąć przewlekłej ekspozycji na hormony i można go stosować elastycznie.

Produkcja i jakość

NaszBremelanotide API:

• Jest syntetyzowany przy użyciu zaawansowanego SPPS z wysoką wydajnością

• Spełnia rygorystyczne międzynarodowe standardyczystość, tożsamość i pozostałości rozpuszczalników

• Nadaje się do preparatów wstrzykiwanych (takich jak wstępnie napełnione wstrzykiwacze automatyczne)

• Dostępne wpartie pilotażowe i komercyjnewspierając zarówno badania i rozwój, jak i zaopatrzenie rynku

Potencjał terapeutyczny

Oprócz HSDD mechanizm działania bremelanotydu wzbudził zainteresowanie w innych obszarachmodulacja seksualna i neuroendokrynna, w tym:

• Dysfunkcja seksualna u mężczyzn

• Zaburzenia nastroju

• Regulacja apetytu i energii (poprzez układ melanokortyny)

Dobrze scharakteryzowany profil peptydowy i aktywność w ośrodkowym układzie nerwowym nadal przemawiają za potencjalnym rozwojem leku w pokrewnych obszarach terapeutycznych.