20 mg liofilizowanego proszku peptydu odchudzającego Retatrutide w fiolkach Reta, 99% retatrutide

Opis produktu
Retatrutide to nowy potrójny peptyd agonistyczny, który działa na receptor glukagonu (GCGR), receptor polipeptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIPR) oraz receptor peptydu glukagonopodobnego typu 1 (GLP-1R). Retatrutide aktywuje ludzkie receptory GCGR, GIPR i GLP-1R z wartościami EC50 odpowiednio 5,79, 0,0643 i 0,775 nM, a mysie receptory GCGR, GIPR i GLP-1R z wartościami EC50 odpowiednio 2,32, 0,191 i 0,794 nM. Retatrutide stanowi ważne narzędzie badawcze w badaniach nad otyłością i zaburzeniami metabolicznymi.

Retatrutyd skutecznie aktywuje szlak sygnałowy receptora GLP-1R i stymuluje zależne od glukozy wydzielanie insuliny, działając zarówno na receptory GIP, jak i GLP-1. Ten syntetyczny peptyd wykazuje silne właściwości hipoglikemizujące i został opracowany jako lek przeciwcukrzycowy w cukrzycy typu 2 (T2D). Wspomaga uwalnianie insuliny i hamuje wydzielanie glukagonu w sposób zależny od glukozy.

Ponadto wykazano, że Retatrutide opóźnia opróżnianie żołądka, obniża poziom glukozy na czczo i po posiłku, zmniejsza spożycie pokarmów i powoduje znaczną utratę masy ciała u osób z cukrzycą typu 2.

Aktywność biologiczna
Retatrutide (LY3437943) to pojedynczy peptyd sprzężony z lipidem, który działa jako silny agonista ludzkich receptorów GCGR, GIPR i GLP-1R. W porównaniu z natywnym ludzkim glukagonem i GLP-1, Retatrutide wykazuje mniejszą siłę działania na GCGR i GLP-1R (odpowiednio 0,3× i 0,4×), ale wykazuje znacznie zwiększoną siłę działania (8,9×) na receptor GIPR w porównaniu z glukozozależnym polipeptydem insulinotropowym (GIP).

Mechanizm działania
W badaniach z udziałem myszy z cukrzycą i nefropatią, podawanie retatrutydu znacząco zmniejszyło albuminurię i poprawiło wskaźnik filtracji kłębuszkowej. Ten efekt ochronny przypisuje się aktywacji szlaku sygnałowego zależnego od GLP-1R/GR, który pośredniczy w działaniu przeciwzapalnym i antyapoptotycznym w tkance nerkowej.

Retatrutyd bezpośrednio moduluje również przepuszczalność kłębuszków nerkowych, zwiększając zdolność zagęszczania moczu. Wstępne wyniki sugerują, że w porównaniu z konwencjonalnymi metodami leczenia przewlekłej choroby nerek, takimi jak inhibitory ACE i ARB, Retatrutyd powoduje wyraźniejszą redukcję albuminurii już po czterech tygodniach leczenia. Ponadto, wykazał większą skuteczność w obniżaniu skurczowego ciśnienia krwi niż inhibitory ACE lub ARB, bez istotnych działań niepożądanych.

Skutki uboczne
Najczęstsze działania niepożądane Retatrutide mają charakter żołądkowo-jelitowy i obejmują nudności, biegunkę, wymioty i zaparcia. Objawy te są zazwyczaj łagodne do umiarkowanych i zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki. Około 7% pacjentów zgłaszało również uczucie mrowienia skóry. Po 24 tygodniach w grupach otrzymujących wyższe dawki obserwowano przyspieszenie akcji serca, które później powróciło do wartości wyjściowych.